reseptorit
THCV sitoutuu CB1 ja CB2 reseptoreihin. Se toimii osittaisena agonistina CB2 reseptoriin. Ei ole kuitenkaan selvää, miten nimenomaan vuorovaikutuksessa CB1. In vitro -tutkimukset osoittavat antagonistivaikutuksia, kun taas in vivo -tutkimukset viittaavat neutraaleihin reseptoriantagonistivaikutuksiin (McPartland, Duncan, Di Marzo, & Pertwee, 2015; Morales, Hurst, & Reggio, 2017; Thomas et ai., 2005).
THCV toimii TRPM8 ja aktivoi myös TRPV1, TRPV2, TRPV3 ja TRPV4, mikä viittaa useisiin potentiaalisiin terapeuttisiin vaikutuksiin, mukaan lukien aknen hoito ja maha-suolikanavan tulehdus (L.De Petrocellis et ai., 2012; Luciano De Petrocellis et ai., 2011; Oláh et ai., 2016)
THCV estää l-a-lysofosfatidyyli-inositolia (LPI), joka aktivoituu GPR55, mukana kipu siirto (Anavi-Goffer et ai., 2012)
farmakokinetiikka
THCV: n intraperitoneaalinen anto johtaa suurempiin THCV: n aivopitoisuuksiin verrattuna suun kautta tapahtuvaan antoon (Deiana et al., 2012)
kannabinoidin vuorovaikutukset
THCV moduloi ja voi torjua joitain THC vaikutukset (Booker, Naidu, Razdan, Mahadevan & Lichtman, 2009; Englund et ai., 2015)
levottomuus
Rimonabantti aiheuttaa myös anksiogeenisiä vaikutuksia toisin kuin THCV, todennäköisesti siksi, että THCV toimii neutraalina CB1 reseptoriantagonisti, kun taas Rimonabantti toimii käänteisagonistina (O'Brien et ai., 2013).
Virtsarakon toimintahäiriö
THCV osoitti potentiaalia virtsarakon toimintahäiriöiden hoitoon (Pagano et al., 2015)
COPD
Yhdessä tutkimuksessa THCV vähentynyt tulehduksellinen leukosyyttien rekrytointi (Makwana et al., 2015)
Funktionaaliset ruoansulatuskanavan häiriöt
Sen lisäksi, THC, (suhteellisen) ei-psykotrooppinen kannabinoidit kuten THCV, CBD ja CBG: n havaittiin olevan anti-inflammatorisia vaikutuksia kokeellisessa suolen tulehduksessa (Alhouayek ja Muccioli, 2012).
Maksavaurio
Synteettisellä THCV: llä oli suojaavia vaikutuksia maksavaurioita vastaan (Bátkai et al., 2012)
Ekseema
Vertaileva tutkimus antibioottisen aktiivisuuden suhteen kannabinoidit (krotonilla öljyvaurioituneella iholla hiirillä) osoittivat, että Δ8THC, Δ9THC ja THCV ovat noin puolet yhtä tehokkaasti tulehduksen vähentämisessä kuin indometasiini (yleisesti käytetty ei-steroidinen anti-inflammatorinen lääke), mutta noin 5 kertaa tehokkaampi kuin CBCV ja CBD. CBC ja CBDV ei ollut merkittävää anti-inflammatorista aktiivisuutta (Tubaro et ai., 2010).
epilepsia
THCV väheni merkittävästi epilepsia kohtausten ilmaantuvuus alkaen 0.25 mg / kg: n annoksista eläinmalleissa. THCV: llä on antiepileptiformisia ja kouristuksia estäviä ominaisuuksia, jotka todennäköisesti liittyvät sen aktiivisuuteen CB1 reseptorit (Gaston & Friedman, 2017; Hill et ai., 2010).
Terveillä vapaaehtoisilla ihmisillä, 10 mg suun kautta THCV funktionaalinen verkkoliitäntä aivoissa (mitattu fMRI: llä) (Rzepa et ai., 2015).
Tulehdus
THCV estää nitriittituotantoa, mikä osoittaa anti-inflammatorisia ja immunomoduloivia vaikutuksia (Bolognini et al., 2010; Romano et al., 2016)
liikalihavuus
THCV: n aiheuttama hypofagia ja painon lasku pienillä annoksilla (alkaen 3 mg / kg), mikä viittaa mahdolliseen liikalihavuus ja metabolisen oireyhtymän. THC yhdistelmä THCV: n kanssa poistaa nämä vaikutukset, mutta ne pelastetaan yhdistämällä ne CBD (Riedel et ai., 2009; Silvestri et ai., 2015; Wargent et ai., 2013).
Toisin kuin Rimonabant, THCV ei aiheuta pahoinvointia, mutta ylläpitääliikalihavuus potentiaalia (Rock, Sticht, Duncan, Stott ja Parker, 2013). Suun kautta annettu 10 mg THCV-annos vähentää lepotilan toiminnallista liitettävyyttä aivojen alueilla, jotka ovat yleensä liikakäyttöisiä liikalihavilla henkilöillä. Lisäksi se aktivoi alueet, joihin liittyvä aktiivisuus on vähentynyt liikalihavuus (Rzepa, Tudge ja McCabe, 2015). Samaa annosta käytettiin toisessa tutkimuksessa, joka osoitti lisääntyneen aivotoiminnan vuonna liikalihavuus kun esillä on erilaisia ruoka-ärsykkeitä, mikä viittaa myös mahdolliseen terapeuttiseen potentiaaliin hoitoon liikalihavuus (Tudge, Williams, Cowen ja McCabe, 2015).
Parkinsonin
THCV: n antioksidanttivaikutukset ovat liittyneet motorisen eston vaimennukseen CB2 reseptorit Parkinsonin taudin (PD) eläinmalleissa, mikä viittaa mielenkiintoiseen lähestymistapaan PD-oireiden lieventämiseen ja jopa taudin etenemisen viivästyttämiseen (García et al., 2011).
skitsofrenia
THCV: llä voi olla antipsykoottisia ominaisuuksia aktivoimalla 5HT1A-reseptoreita, kuten rotan malleissa esitetään skitsofrenia (Cascio, Zamberletti, Marini, Parolaro ja Pertwee, 2015)
Viitteet
Alhouayek, M., ja Muccioli, GG (2012). endokannabinoidijärjestelmä järjestelmä tulehduksellisissa suolistosairauksissa: patofysiologiasta terapeuttiseen mahdollisuuteen. Trendit Mol. Med. 18, 615-625.
Anavi-Goffer, S., Baillie, G., Irving, AJ, Gertsch, J., Greig, IR, Pertwee, RG, & Ross, RA (2012). L-a-lysofosfatidyyli-inositolin /GPR55 mitogeenin aktivoiman proteiinikinaasin (MAPK) signalointi kannabinoidit. Journal of Biological Chemistry, 287(1), 91-104. https://doi.org/10.1074/jbc.M111.296020
Bátkai, S., Mukhopadhyay, P., Horváth, B., Rajesh, M., Gao, RY, Mahadevan, A., ... Pacher, P. (2012). Δ8-tetrahydrokannabivariini estää maksan iskeemista / reperfuusiovaurioita vähentämällä oksidatiivista stressiä ja tulehduksellisia reaktioita kannabinoidin CB2 reseptoreihin. British Journal of Pharmacology, 165(8), 2450-2461. https://doi.org/10.1111/j.1476-5381.2011.01410.x
Bolognini, D., Costa, B., Maione, S., Comelli, F., Marini, P., Di Marzo, V., ... Pertwee, RG (2010). Kasvi kannabinoidin A9-tetrahydrokannabivariini voi vähentää tulehduksen ja tulehduksen merkkejä kipu hiirissä. British Journal of Pharmacology, 160(3), 677-687. https://doi.org/10.1111/j.1476-5381.2010.00756.x
Booker, L., Naidu, PS, Razdan, RK, Mahadevan, A., & Lichtman, AH (2009). Yleisen kasvin arviointikannabinoidit viskeraalisen nokkosipron etikkahappomallissa. Drug ja alkoholiriippuvuus, 105(1-2), 42-47. https://doi.org/10.1016/j.drugalcdep.2009.06.009
Cascio, MG, Zamberletti, E., Marini, P., Parolaro, D., & Pertwee, RG (2015). Fytokannabinoidin, Δ 9 -tetrahydrokannabivariini, voi toimia 5-HT 1 A -reseptoreilla antipsykoottisten vaikutusten tuottamiseksi. British Journal of Pharmacology, 172(5), 1305-1318. https://doi.org/10.1111/bph.13000
De Petrocellis, L., Ligresti, A., Moriello, AS, Allarà, M., Bisogno, T., Petrosino, S., ... Di Marzo, V. (2011). Vaikutukset kannabinoidit ja kannabinoidinKestävä Kannabis-uutteet TRP-kanavilla ja endokannabinoidijärjestelmä metaboliset entsyymit. British Journal of Pharmacology, 163(7), 1479-1494. https://doi.org/10.1111/j.1476-5381.2010.01166.x
De Petrocellis, L., Orlando, P., Moriello, AS, Aviello, G., Stott, C., Izzo, AA ja Di Marzo, V. (2012). kannabinoidin toimia TRPV-kanavilla: vaikutukset TRPV3 ja TRPV4 ja niiden mahdollinen merkitys ruoansulatuskanavan tulehdukselle. Acta Physiologica (Oxford, Englanti), 204(2), 255-266. https://doi.org/10.1111/j.1748-1716.2011.02338.x
Deiana, S., Watanabe, A., Yamasaki, Y., Amada, N., Arthur, M., Fleming, S., ... Riedel, G. (2012). Kannabidiolin plasman ja aivojen farmakokineettinen profiili (CBD), kannabidivariini (CBDV), Δ9-tetrahydrokannabivariini (THCV) ja kannabigeroli (CBG) rotilla ja hiirillä oraalisen ja vatsakalvonsisäisen annon jälkeen ja CBD pakko-oireinen käyttäytyminen. Psychopharmacology, 219(3), 859-873. https://doi.org/10.1007/s00213-011-2415-0
Englund, A., Atakan, Z., Kralj, A., Tunstall, N., Murray, R., & Morrison, P. (2015). Viiden päivän THCV-annoksen vaikutus THC-tyyppiset kognitiiviset, psykologiset ja fysiologiset vaikutukset terveillä miespuolisilla vapaaehtoisilla ihmisillä: Lumelääkekontrolloitu, kaksoissokkoutettu, crossover pilottitutkimus. Journal of Psychopharmacology (Oxford, Englanti). https://doi.org/10.1177/0269881115615104
García, C., Palomo-Garo, C., García-Arencibia, M., Ramos, J., Pertwee, R., & Fernández-Ruiz, J. (2011). Kasvien oireita lieventävät ja neuroprotektiiviset vaikutuksetkannabinoidin Δ9-THCV Parkinsonin taudin eläinmalleissa. British Journal of Pharmacology, 163(7), 1495-1506. https://doi.org/10.1111/j.1476-5381.2011.01278.x
Gaston, TE ja Friedman, D. (2017). Farmakologia kannabinoidit hoidossa epilepsia. epilepsia & Käyttäytyminen: E&B. https://doi.org/10.1016/j.yebeh.2016.11.016
Hill, AJ, Weston, SE, Jones, NA, Smith, I., Bevan, SA, Williamson, EM, ... Whalley, BJ (2010). Δ9-tetrahydrokannabivariini tukahduttaa in vitro epileptiformisia ja in vivo -tauditaktiivisuutta aikuisilla rotilla. Epilepsia, 51(8), 1522-1532. https://doi.org/10.1111/j.1528-1167.2010.02523.x
Makwana, R., Venkatasamy, R., Spina, D., ja Page, C. (2015). Kasvien vaikutuskannabinoidit hengitysteiden yliherkkyydestä, hengitysteiden tulehduksesta ja yskä. J. Pharmacol. Exp. Ther.
McPartland, JM, Duncan, M., Di Marzo, V., & Pertwee, RG (2015). Ovatko kannabidiolin ja Δ (9) -tetrahydrokannabivariinin negatiiviset modulaattorit endokannabinoidijärjestelmä järjestelmä? Järjestelmällinen tarkastelu. British Journal of Pharmacology, 172(3), 737-753. https://doi.org/10.1111/bph.12944
Morales, P., Hurst, DP ja Reggio, PH (2017). Fyto: n molekyylikohteetkannabinoidit-kompleksikuva. Edistyminen luonnonmukaisten luonnonmukaisten tuotteiden kemiaan, 103, 103-131. https://doi.org/10.1007/978-3-319-45541-9_4
O'Brien, LD, Wills, KL, Segsworth, B., Dashney, B., Rock, EM, Limebeer, CL ja Parker, LA (2013). Kroonisen rimonabantille ja fytolle altistumisen vaikutuskannabinoidit on levottomuuskuten käyttäytyminen ja sakkariinin mauttavuus. Farmakologia, biokemia ja käyttäytyminen, 103(3), 597-602. https://doi.org/10.1016/j.pbb.2012.10.008
Oláh, A., Markovics, A., Szabó-Papp, J., Szabó, PT, Stott, C., Zouboulis, CC, & Bíró, T. (2016). Valitun ei-psykotrooppisen fyto-eron tehokkuuskannabinoidit ihmisen sebosyyttitoiminnoissa merkitsee niiden tuomista kuivaan / seborrooiseen ihoon ja aknehoitoon. Kokeellinen dermatologia, 25(9), 701-707. https://doi.org/10.1111/exd.13042
Pagano, E., Montanaro, V., Di Girolamo, A., Pistone, A., Altieri, V., Zjawiony, JK, ... Capasso, R. (2015). Ei-psykotrooppisten kasvien aiheuttamat vaikutukset kannabinoidit virtsarakon epämuodostus: Keskity Cannabigeroliin. Luonnonviestinnän viestintä, 10(6), 1009-1012.
Riedel, G., Fadda, P., McKillop-Smith, S., Pertwee, RG, Platt, B. ja Robinson, L. (2009). Synteettinen ja kasviperäinen kannabinoidin reseptoriantagonistit osoittavat hyphagisia ominaisuuksia paastoavissa ja paastoamattomissa hiirissä. British Journal of Pharmacology, 156(7), 1154-1166. https://doi.org/10.1111/j.1476-5381.2008.00107.x
Rock, EM, Sticht, MA, Duncan, M., Stott, C. ja Parker, LA (2013). Kasvipotentiaalin arviointikannabinoidit, kannabidivariini (CBDV) ja A9-tetrahydrokannabivariinin (THCV) tuottamiseksi CB1 reseptorin käänteinen agonismi oireet pahoinvointi rotilla. British Journal of Pharmacology, 170(3), 671-678. https://doi.org/10.1111/bph.12322
Romano, B., Pagano, E., Orlando, P., Capasso, R., Cascio, MG, Pertwee, R., ... Borrelli, F. (2016). Pure Δ9-tetrahydrokannabivariini ja Cannabis sativa -uute, jolla on korkea ΔXUMUM-tetrahydrokannabivariinin pitoisuus, estävät nitriitin tuotantoa hiiren peritoneaalisissa makrofageissa. Farmakologinen tutkimus, 113, Osa A, 199-208. https://doi.org/10.1016/j.phrs.2016.07.045
Rzepa, E., Tudge, L., & McCabe, C. (2015). CB1 Neutraali antagonisti Tetrahydrokannabivariini vähentää oletustilaa verkossa ja lisää hallintalaitteiden hallintaverkostoa lepäämään tilan toiminnallinen yhteys terveissä vapaaehtoisissa. International Journal of Neuropsychopharmacology, 19(2). https://doi.org/10.1093/ijnp/pyv092
Silvestri, C., Pariisi, D., Martella, A., Melck, D., Guadagnino, I., Cawthorne, M., ... Di Marzo, V. (2015). Kaksi ei-psykoaktiivista kannabinoidit vähentää intrasellulaarisia lipidipitoisuuksia ja estää hepatosteatoosia. Lehti Hepatologiasta, 62(6), 1382-1390. https://doi.org/10.1016/j.jhep.2015.01.001
Thomas, A., Stevenson, LA, Wease, KN, Price, MR, Baillie, G., Ross, RA, & Pertwee, RG (2005). Todisteet siitä, että kasvi kannabinoidin Delta9-tetrahydrokannabivariini on a kannabinoidin CB1 ja CB2 reseptorin antagonisti. British Journal of Pharmacology, 146(7), 917-926. https://doi.org/10.1038/sj.bjp.0706414
Tubaro, A., Giangaspero, A., Sosa, S., Negri, R., Grassi, G., Casano, S., Della Loggia, R., ja Appendino, G. (2010). Antiseptisten anti-inflammatoristen aktiivisten aineiden vertailu kannabinoidit ja kannabivariineja. Fitoterapia 81, 816-819
Tudge, L., Williams, C., Cowen, PJ ja McCabe, C. (2015). Hermoston vaikutukset kannabinoidin CB1 neutraali antagonisti tetrahydrokannabivariini ruoan palkkio ja vastenmielisyys terveillä vapaaehtoisilla. International Collegium Internationale Neuropsychopharmacologicum (CINP): n kansainvälinen journal of neuropsychopharmacology / Official Scientific Journal,, 18(6). https://doi.org/10.1093/ijnp/pyu094
Wargent, ET, Zaibi, MS, Silvestri, C., Hislop, DC, Stocker, CJ, Stott, CG, Cawthorne, MA (2013). kannabinoidin A9-tetrahydrokannabivariini (THCV) parantaa insuliiniherkkyyttä kahdessa hiirimallissa liikalihavuus. Ravitsemus ja Diabetes, 3(5), e68. https://doi.org/10.1038/nutd.2013.9
