Miten kannabinoidit ovat jakautuneet kehon läpi riippuvat suurelta osin sovelluksen reitistä; kannabinoidit esimerkiksi inhalaatiossa, on täysin erilainen jakautumiskuvio kuin kannabinoidit iholle.

THC

Jotta saat vaikutelman, katsotaan mitä tapahtuu, kun THC injektoidaan suonensisäisesti sioihin (sioilla on hyvin samanlainen fysiologia ihmisiin). Kun 200 μg / kg THC injektoidaan, veriplasma sisältää ± 24ng / g THC (katso taulukko alla ja (Brunet et ai., 2006).

24 ng / g vastaa ± 0.076 μM THC veriplasmassa.

Jos tarkastelemme reseptoreita, jotka voidaan aktivoida THC (kuva alla), näemme, että jotkut, mutta eivät kaikki reseptorit, aktivoituvat tällä plasmatasolla (sinisen katkoviivan alapuolella olevat palkit edustavat reseptoreita, jotka aktivoituvat tai muutoin manipuloidaan THC kun taas katkoviivan yläpuolella olevat palkit eivät vaikuta THC).

Kuten edellä olevasta taulukosta ilmenee, useimmat kudokset säilyttävät kuitenkin korkeammat tasot THC kuin plasma. Tämä tarkoittaa, että näissä kudoksissa aktivoituu enemmän reseptoreita THC.

As kannabinoidit Näitä tietoja ei ehkä tule tulkita.

Suosituin tapa kannabinoidin annostelu on edelleen tupakointi. Kun keskimääräinen henkilö tupakoi 35 mg: a THC tämä johtaa ± 162 ng / ml: n plasmapitoisuuksiin, jotka vastaavat ± 0.5 μM THC (ruskea katkoviiva kuvassa) (Huestis, 2007).

Jos sitten säädämme kudoksen kertolukutekijöitä yllä olevasta taulukosta, havaitsemme, että kannabiksen tupakointi / THC voi periaatteessa aktivoida useimmat reseptorit useimmissa kudoksissa.

On huomattava, että tämä aktivointi on ohimenevä; jos tarkastelemme yllä olevan kuvan alareunaa, näemme, että savustettu / ruiskutettu THC voi saavuttaa suhteellisen korkean tason, joka tyypillisesti kestää vain minuutteja.

Kielenalaiseen tai suun kautta annettavaan annokseen saadaan ± 30-kertaiset alemmat maksimiarvot, jotka voivat kestää useita tunteja.

Ajankohtainen levitys (iholle) voi tuottaa paikallisesti millimolaarisia arvoja, jotka voivat kestää päiviä.

CBD

Kun katsomme CBD (kuva alla), 20 mg: n injektio tuottaa 686 ng / ml: n huippupitoisuuden plasmassa, mikä vastaa ± 2.2 μM (ks. CBD, farmakokinetiikkaosa).

Tupakointi 20 mg CBD 110 ng / ml: n huippupitoisuus plasmassa vastaa ± 0.35 μM.

Kun säädämme kudoksen kertolukutekijöitä yllä olevasta taulukosta (tähän mennessä tutkimukset viittaavat samankaltaisiin farmakokineettisiin profiileihin) THC ja CBD ja oletettavasti muu kasvi kannabinoidit), havaitsemme, että tupakointi CBD voi periaatteessa aktivoida useimmat reseptorit useimmissa kudoksissa.

Kun tarkastelemme kielenalaisia ​​tai suullisia CBDhavaitsemme, että 20 mg tuottaa suhteellisen pieniä plasman ja kudoksen arvoja, mikä viittaa siihen, että useimmat kudokset useimmista reseptoreista eivät todennäköisesti aktivoidu tällä määrällä. CBD.

Huomaa, että edellä olevissa kuvioissa olevat tiedot on useimmiten ekstrapoloitu ja ne on saatu useista eri tutkimuksista käyttäen erilaisia ​​menetelmiä ja kokeellisia lajeja.

Lisäksi on olemassa suuria yksilöiden välisiä eroja geneettisessä koostumuksessa ja tekijöitä, kuten paino, rasvaprosentti jne.

Olisi siis varottava, ettet anna mitään selviä johtopäätöksiä näistä luvuista.

Edellä esitetyt luvut antavat kuitenkin mahdollisuuden yleisiin päätelmiin:

· Eri annostelureiteillä on erilaiset reseptorin aktivaatiospektrit

· Eri kudoksilla on erilaiset reseptorin aktivaatiospektrit

· Reseptorin aktivointi on ohimenevää kestävää minuuttia (tupakointi), tuntia (kielen alle) tai päivää (ajankohtainen)

Viitteet:

Brunet, B., Doucet, C., Venisse, N., Hauet, T., Hébrard, W., Papet, Y., Mauco, G. ja Mura, P. (2006). Suuren valkoisen sian validisointi eläinmalliksi tutkittaessa kannabinoidit aineenvaihdunta: soveltaminen tutkimukseen THC jakautuminen kudoksiin. Forensic Sci. Int. 161, 169-174.

Huestis, MA (2007). Ihmisen kannabinoidin Farmakokinetiikkaa. Chem. Biodivers. 4, 1770-1804.