Suurin osa lääketieteellisistä kannabiksen potilaista haluaa tupakoida kannabiksensa. Tämä johtuu todennäköisesti siitä, että kannabiksen tupakointi on suhteellisen nopea alkamassa ja helppo annostella.

Esimerkki numeroista: tupakointi yhteinen

Nyt hajotetaan mitä tapahtuu, kun poltat kannabiksen savukkeen (mukautettu (McGilveray, 2005)).

Savu, joka sisältää 35 mg THC tuottaa huippua THC taso 162 ng / ml plasman 10 minuuttia tupakoinnin alkamisen jälkeen.

Keskimäärin ihmisellä on noin 5l verta, mikä tarkoittaa, että 162 x 5000 = 810 μg THC on biologisesti saatavilla huipputasoilla, mikä vastaa 0.81 / 35 = 2.4%: n biologista hyötyosaa huipputasoilla.

Peak THC tasot ovat 162 ng / ml. Molekyylipaino THC on 314g / mol. 314 ng THC plasmassa 1 ml vastaa 1 μM THC pitoisuus. Siksi mitattu 162 ng / ml-pitoisuus vastaa 520 nM: ää THC huipussaan. 30 minuutin jälkeen ~ 20% tai ~ 100 nM on edelleen biologisesti saatavilla. 2 tunnin jälkeen ~ 3% tai 15 nM on THC on edelleen biologisesti saatavilla.

Suhteellisten affiniteettien suhteen THC 10 nM: stä ja 24 nM: stä CB1 ja CB2 reseptoreihin voidaan olettaa, että biologisen aktiivisuuden eniten THC (2 nM: n affiniteetti tarkoittaa, että tässä konsentraatiossa 10% reseptoreista sidotaan / aktivoituu THC).

Katsotaan nyt, mitä tapahtuu kehossa, kun joku polttaa kannabista (kuva alla).

Yläosassa punaiset palkit edustavat reseptoreja, jotka voidaan aktivoida THC. Pystysuora akseli kuvaa fysiologista alueita kannabinoidin jotka löytyvät kehosta. Läpinäkyvä punainen laatikko havainnollistaa THC tasoja, jotka ovat odotettavissa huippua, kymmenen minuuttia savun alkamisen jälkeen (puoli ylhäältä) puolen tunnin kuluttua (punainen viiva) ja 2-tunnin jälkeen (laatikon alaosa). Kun punainen palkki ei saavuta punaista laatikkoa (GPR55), tämä tarkoittaa, että tämä reseptori aktivoituu voimakkaasti ja pitkään kannabiksen tupakoinnin jälkeen.

Kun punainen palkki päättyy punaiseen ruutuun (CB1) tämä tarkoittaa, että reseptori aktivoidaan niin kauan kuin kannabinoidin taso on korkeampi kuin palkki.

Kun punainen palkki päättyy punaisen laatikon yläpuolelle (TRPV3) Tämä tarkoittaa, että reseptoria ei aktivoida tupakoinnin kannabiksen avulla. Siinä tapauksessa että THC tämä tarkoittaa, että 8-proteiinia ei ole aktivoitu 18-reseptoreista. Kuitenkin pohjapaneeli osoittaa, että 0 pois 19-reseptoreista aktivoidaan CBD kannabiksen tupakoinnin jälkeen[1]. Tämä osoittaa erittäin tärkeän asian kannabinoidit: kannabiksen tupakointi voi olla tehokas hoitamaan joitain vaivoja, mutta sen ei voida olettaa olevan terapeuttista potentiaalia jokaiselle edellä mainituista sairauksista. Siksi, jotta saavutetaan täydellinen terapeuttinen potentiaali kannabinoidit, vahvempi kannabinoidin valmisteet tai uutteet ovat välttämättömiä. Tupakointi ei ehkä ole tehokkain tapa toimittaa kannabinoidit ja muita reittejä kannabinoidin hakemus on tutkittava (ks. jäljempänä).

kannabinoidin - reseptorin aktivaatiomatriisi

Kun teemme samanlaisen reseptorin aktivointiprofiilin kaikille kannabinoidin reseptoreihin, päädymme kannabinoidin-Receptor -aktivointimatriisi (kuva alla)[2].

X-akseli, joka kulkee eteenpäin vasemmalle, sisältää kaikki kasvit kannabinoidit (THC, CBD jne.) ja kaikki endokannabinoidit (NarGly, 2OG jne.), joiden tiedetään sitovan, aktivoivan, estävän tai muulla tavalla moduloida minkä tahansa tunnetun toiminnan kannabinoidin reseptoreihin.

Y-akseli, joka kulkee eteenpäin oikealle, sisältää kaikki kannabinoidin reseptoreja, joiden tiedetään olevan sitoutuneita, aktivoituja, inhiboivia tai muulla tavoin muunnettu millä tahansa tunnetusta kannabinoidit.

Vertikaalinen Z-akseli, joka kulkee 0.0001: stä 100 μM: iin (mikromolaarinen), peittää fysiologisen alueen kannabinoidin pitoisuudet, joilla ne toimivat (sitovat reseptoreita).

Y-akselilla oleva punainen viiva osoittaa huipun THC taso tupakoinnin jälkeen yhdestä nivelestä (vastaa punaisen palkin yläosaa kuvassa 7). Jos piirtämme virtuaalisen tason punaisella viivalla olevan kaavion kautta, mikä tahansa palkki, joka osoittaa ylöspäin, edustaa reseptoria, jota kyseinen kannabinoidin kyseisessä pitoisuudessa. Kaikki alaspäin osoittavat palkit edustavat reseptoria, joka aktivoituu.

Näemme, että tällä tasolla (huippu THC tupakoinnin jälkeen yksi kannabis-savuke) useimmat eivät aktivoi eniten reseptoreita kannabinoidit. On kuitenkin ymmärrettävä, että useimmat kannabikset ovat erittäin suuria THC ja erittäin alhainen kaikissa muissa kannabinoidit ja realistinen kannabinoidin tasot ovat helposti 10 - 100 kertaa pienempiä kuin THC. Jos halusimme piirtää koneen 0.01: n tai 0.001: n ympärille, huomaamme, että lähes mitään reseptoreja ei ole aktivoitu. Tämä tarkoittaa, että tupakoinnin yhteinen voi aktivoida muutaman reseptorin THC mutta suurin osa kannabinoidin-reseptorin vuorovaikutukset vaativat paljon korkeammat kannabinoidin tason ja siten erilaisia ​​käyttötapoja.

- kannabinoidin-Receptor Activation Matrix osoittaa, että eri kannabinoidin reseptorit aktivoidaan eri tavalla kannabinoidit eri tasoilla. Tiedämme myös, että erilaiset reseptorit ovat relevantteja erilaisille ruumiillisille funktioille. Näin ollen taistelussa syöpä täysin eri cocktail kannabinoidin on tarpeen kuin esimerkiksi hoitaa epilepsia.

Tässä kaaviossa käytetyt tiedot ovat peräisin monista erilaisista tutkimuksista, joissa käytetään erilaisia ​​menetelmiä, jotka vaikeuttavat tämän matriisin tulkintaa. Lisäksi monet mahdollisista kannabinoidin-reseptorin vuorovaikutukset ovat edelleen tyhjiä. Tämä voi johtua siitä, että vuorovaikutusta ei ole tai koska sitä ei ole vielä testattu.

Ensimmäisenä askeleena kohti täydellisen terapeuttisen potentiaalin löytämistä kannabinoidit, The kannabinoidin-Receptor Activation Matrix olisi remade standardoitujen menetelmien avulla. Tätä matriisia voidaan sitten käyttää optimaalisen muotoilemiseen kannabinoidin cocktaileja kustakin tukikelpoisesta taudista.