G Protein Coupled Receptors (GPCR: t) ovat suuri joukko transmembraanireseptoreita, jotka ohjaavat laajaa joukkoa soluprosesseja. GPCR: t ovat sitoutuneet G-proteiineihin, jotka voivat olla monomeerisiä (yksi alayksikkö) tai heterotrimerisiä ja jotka koostuvat a-, p- ja y-alayksiköistä. G_α alayksiköt voidaan jakaa karkeasti kolmeen funktionaaliseen ryhmään:

• G_{Gas / i / o} (stimuloiva / inhiboiva / muu) säätelevät cAMP-tasoja, jotka ovat yleinen indikaattori soluenergialle ja aktiivisuustasoille ja säätelevät satoja sekundaarisia prosesseja.
• G_αq11 säätelevät PLCp: tä ja siten Ca: ta²⁺ tasoilla, jotka ovat mukana myös satojen sekundääristen prosessien yhteydessä.
• G_{α12 / 13} jotka säätelevät sytoskeletonin ja solujen jakautumiseen liittyviä prosesseja.

GPCR: n aktivoinnin jälkeen a- ja p / y-alayksiköt erottuvat reseptorista ja suorittavat niiden toiminnot. On olemassa useita ihmisen geenejä, jotka koodaavat erilaisia ​​a-, p- ja y-alayksiköitä, ja monissa näistä geeneistä on vaihtoehtoisia splice-variantteja, jotka johtavat ainutlaatuisten GPCR: ien 1000: iin ja luultavasti yhtä moniin eri solutoimintoihin. Lisäksi GPCR: t voivat muodostaa komplekseja muiden reseptorien tai ionikanavien kanssa, mikä parantaa niiden funktionaalista monimuotoisuutta entisestään. Lyhyesti sanottuna GPCR: t ovat monimutkaisia, moniyksikköisiä, proteiineja, jotka ohjaavat joukon perus- ja kriittisiä solutoimintoja, kuten energian aineenvaihduntaa, ionitasapainoa ja solunjakoa. Useimmat kannabinoidin tähän mennessä tunnistetut reseptorit ovat GPCR: iä. Tämä selittää, miksi:

• Siellä on niin paljon rajat ylittäviä toimintoja kannabinoidit ja / tai kannabinoidin reseptoreihin.
• kannabinoidin reseptori osallistuu tällaiseen moniin erilaisiin solutoimintoihin.
• kannabinoidit niillä on niin suuri terapeuttinen potentiaali.
• On niin vaikeaa määrätä mihin tahansa tiettyyn soluun tai terapeuttiseen toimintoon kannabinoidin
• Huolellisesti tasapainotetut cocktailit kannabinoidit todennäköisemmin antavat optimaalisen terapeuttisen vaikutuksen ja minimaaliset komplikaatiot kuin mikään muu kannabinoidin.